ยากลุ่มสแตตินโดยส่วนใหญ่นั้นมักถูกเปลี่ยนแปลงในร่างกายโดยกลุ่มเอนไซม์ Cytochrome P450 ที่ตับ โดยแตกต่างกันไปตามแต่ละชนิดของยา และเนื่องด้วยยาชนิดอื่นส่วนใหญ่ก็มักเกิดถูกเปลี่ยนแปลงโดยกลุ่มเอนไซม์ดังกล่าวในร่างกายเช่นกัน ดังนั้นจึงทำให้ยากลุ่มสแตตินนี้สามารถเกิดอันตรกิริยาระหว่างยากับยาชนิดอื่นๆได้มาก รวมไปถึงการเกิดอันตรกิริยากับอาหารบางชนิด เช่น grapefruit juice แต่พิทาวาสแตตินมีข้อแตกต่างไปจากยาสแตตินชนิดอื่น คือ ยาดังกล่าวเกิดการเปลี่ยนแปลงโดยเอนไซม์ CYP2C9 เป็นหลัก ขณะที่สแตตินชนิดอื่นนั้นเกิดการเปลี่ยนแปลงที่ CYP3A4 เป็นหลัก (เอนไซม์ CYP3A4 ที่ตับนั้นทำหน้าที่ในการเปลี่ยนแปลงยาหลายชนิด ซึ่งมากกว่า 80% ของยาที่มีในปัจจุบันเกิดการเปลี่ยนแปลงในร่างกายโดยเอนไซม์นี้) ทำให้พิทาวาสแตตินมีโอกาสที่จะเกิดอันตรกิริยาระหว่างยาได้น้อยกว่ายาอื่นในกลุ่มเดียวกัน ดังนั้นพิทาวาสแตตินอาจมีความสำคัญในกลุ่มผู้ป่วยสูงอายุที่มีโรคหลายชนิด ซึ่งต้องรับประทานยาหลายชนิดตามไปด้วย (การรับประทานยาหลายชนิดร่วมกัน ทำให้มีความเสี่ยงต่อการเกิดอันตรกิริยาระหว่างยามากขึ้น)[2][5]